胰岛素的改进及其对疗法和治疗选择的影响
TheEvolutionofInsulinandHowitInformsTherapyandTreatmentChoices
翻译
吴晗、肖诚、于淼教授中国医医院
审校
杨金奎教授
首都医科医院
摘要：将胰岛素用于治疗糖尿病已有近一个世纪的历史，如今胰岛素选择的多样性代表了多年来的发现与创新。胰岛素已经从动物胰腺中粗提取的物质发展为可以精确控制的高纯度制剂，以便于更精准地开具处方和应用。胰岛素制剂和胰岛素分子本身的改变使其接近天然内源性胰岛素反应成为可能。胰岛素和胰岛素制剂必须被设计成可产生恒定的低基础水平的胰岛素或应答进餐所需的胰岛素峰值。我们讨论了如何利用内源性胰岛素的生化特性，通过改变药代动力学（注射后胰岛素在血液中出现的时间）和药效学（注射后血糖的时间依赖性变化）来缩短或延长注射胰岛素的作用时间。因此，出现了速效、短效、中效和长效胰岛素以及混合胰岛素和浓缩胰岛素制剂。了解各种胰岛素和胰岛素制剂是如何被设计来解决胰岛素替代的挑战，将有助于临床医生对糖尿病患者进行个体化治疗。
图形摘要
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关键词：胰岛素；速效；长效；药代动力学；药效学
基本要点
?近年来，胰岛素一直被用于治疗糖尿病。
?胰岛素制剂已经从动物胰腺粗提取物发展为重组人胰岛素和胰岛素类似物。
?胰岛素和制剂的时间-作用曲线被特意修改，以更好地模拟内源性胰岛素反应。
?胰腺中的内源性胰岛素形成六聚体（6个胰岛素分子通过分子间相互作用和锌离子结合在一起），在血液中溶解为活性单体。
?改变胰岛素制剂和胰岛素分子以影响六聚体的形成是加快或减缓注射的胰岛素吸收进入循环的关键。
?各种胰岛素的药代动力学和药效学特征说明了这些修饰的效果。
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